Улучшенный вариант

Довольно быстро выяснилось, что карборан имеет ряд недостатков, затрудняющих его использование для решения поставленной задачи. Это соединение гидрофобно (водоотталкивающие свойства), что затрудняет его введение в ткани живого организма, в результате возникает необходимость дополнительно вводить в карборан различные гидрофильные группы, которые позволят в конечном итоге получить водорастворимый препарат.

Этот недостаток отсутствует у аниона [B₁₂H₁₂]^2-, содержащего 12 атомов бора и называемого додекаборат-анионом (от греч. додека – двенадцать).

Этот анион (рис. 8.14) представляет собой многогранник с точно такой же структурой, что и у его знаменитого «родственника» – карборана. Додекаборат-анион обладает рядом преимуществ, которые делают его предпочтительным для использования в лечебном процессе: он содержит большее количество атомов бора, чем карборан, способы его получения весьма многочисленны: например, он образуется в том или ином количестве практически при всех пиролитических реакциях (терморазложение) бороводородов. К тому же анион [B₁₂H₁₂]^2– гидрофилен (водорастворим) и обладает очень низкой токсичностью.

Опыт, накопленный биохимиками, позволил определить те функциональные группы, которые следует присоединять к борному каркасу, чтобы обеспечить накопление препарата в опухолевых клетках. Наиболее предпочтительны аминогруппы (–NH₂), цианатные (–NCO), карбоксильные (–СООН) и изотиоцианатные (–NCS) группы. Важно также, как именно должны располагаться вводимые функциональные группы около каркаса. При последующем взаимодействии функциональной группы с белковой молекулой борное ядро создаст пространственные затруднения, и, чтобы это устранить, необходимо располагать активную группу на некотором удалении от каркаса, отодвинув ее с помощью цепочки из трех – пяти атомов. По замыслу вся конструкция для охоты за опухолевыми клетками должна напоминать удочку с поплавком (борным ядром) и расположенным на некотором удалении крючком – активной функциональной группой (рис. 8.15).